C
Hjerte og kredsløb
ATP-citrat lyase hæmmere
ATP-citrat lyase (ACLY) hæmmere (Bempedoinsyre) er lægemidler, der blokerer enzymet adenosintrifosfatcitratlyase (ATP-citrat lyase) i leveren, hvilket hæmmer produktionen af acetyl-CoA, som er afgørende for dannelse af kolesterol. ACLY hæmmere reducerer herved produktionen af kolesterol i leveren og øger LDL-receptor ekspressionen, hvorved LDL-kolesterol reduceres i blodet.
Ét studie har vist, at Bempedoinsyre signifikant sænkede risikoen for det primære sammensatte endepunkt bestående af død af kardiovaskulære årsager, nonfatalt myokardieinfarkt, nonfatal apopleksi eller koronar revaskularisering hos 13.970 patienter med statinintolerance i anamnesen og enten etableret aterosklerotisk kardiovaskulær sygdom eller høj kardiovaskulær risiko sammenlignet med placebo. Den mediane opfølgning var 3,4 (6758) (3759).
Bempedoinsyre sænker LDL-kolesterol med 15,1-23,5 % efter 12 ugers behandling.
De hyppigste bivirkninger er hyperurikæmi, smerter i arme og ben, anæmi samt urinsyregigt.
Bempedoinsyre er en prodrug, der aktiveres intracellulært i leveren og ikke i de fleste perifere væv inklusiv muskler, hvilket potentielt kan reducere bivirkninger fra muskler.
Bempedoinsyre anvendes til voksne med primær hyperkolesterolæmi (heterozygot familiær og ikke-familiær) eller blandet dyslipidæmi som supplerende behandling til diæt:
- i kombination med et statin eller et statin med andre lipidsænkende lægemidler hos patienter, der ikke kan nå de ønskede mål for LDL-kolesterol med den maksimalt tolererede dosis af et statin eller
- alene eller i kombination med andre lipidsænkende lægemidler hos patienter, der er statin intolerante, eller hos hvem et statin er kontraindiceret.
Bempedoinsyre anvendes også til voksne med konstateret eller med høj risiko for aterosklerotisk kardiovaskulær sygdom til reducering af kardiovaskulær risiko ved sænkning af LDL-kolesterol niveauer som et supplement til korrektion af andre risikofaktorer:
- hos patienter der får den maksimale tolererede dosis af et statin med eller uden ezetimib eller
- alene eller i kombination med ezetimib hos patienter, der er statin intolerante eller for hvem et statin er kontraindiceret.
Præparater
| Indholdsstof | Navn og firma | Dispform og styrke | Pakning | Pris enh. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|
| Bempedoinsyre | Nilemdo® Organon Denmark
|
filmovertrukne tabletter 180 mg | 28 stk. (blister) | 23,96 | 23,96 |
Referencer
6758. Nissen SE, Lincoff AM, Brennan D et al. Bempedoic Acid and Cardiovascular Outcomes in Statin-Intolerant Patients. N Engl J Med. 2023; 388(15):1353-64, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36876740/ (Lokaliseret 5. december 2025)
3759. Huilaja L, Riekki R, Immonen A et al. Allergic contact dermatitis from buprenorphine and oral tolerance to other opioid derivatives in three patients. Dermatology. 2012; 228(2):130-1, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24280659 (Lokaliseret 24. februar 2022)