Yderligere information
Generel information
Adrenergt non-selektivt β-receptorblokerende middel (timolol) i kombination med carboanhydrasehæmmer (dorzolamid).

Anvendelsesområder

Forhøjet intraokulært tryk hos patienter med åbenvinklet glaukom eller pseudoeksfoliativt glaukom, når monoterapi med topikal β-blokker ikke er sufficient.
Dispenseringsform

Øjendråber, opløsning i enkeltdosisbeholder. 1 ml indeholder 20 mg dorzolamid (som hydrochlorid) og 5 mg timolol (som maleat).
Doseringsforslag

1 dråbe 2 gange dgl.
Bemærk:
- Ved kombinationsbehandling skal præparaterne appliceres med et tidsinterval på mindst 5 min. for at undgå, at dosis skylles ud på grund af det øgede tåreflåd efter første dråbe.
- Ved nasolakrimal okklusion i 2 minutter reduceres den systemiske absorption.
Instruktioner

Sådan bruger du øjendråber
Sådan giver du øjendråber
Kontraindikationer

På grund af risiko for absorptive bivirkninger af timolol:
- astma
- syg-sinus-syndrom herunder AV-blok af 2. eller 3. grad, der ikke kontrolleres af pacemaker
- sinoatrialt blok
- manifest hjerteinsufficiens
- tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension.
- kardiogent shock
- corneadystrofi
- alvorlig allergisk rhinitis
- allergi over for β-blokkere.
På grund af risiko for absorptive bivirkninger af dorzolamid:
- Hyperkloræmisk acidose
- Svær overfølsomhed for andre carboanhydrasehæmmere pga. risiko for krydsallergi.
Forsigtighedsregler

- Leverinsufficiens
- Til børn må præparatet kun anvendes med forsigtighed på grund af risiko for systemiske bivirkninger
- Svært regulerbar diabetes
- Hjerte-kar-sygdomme (fx koronarsklerose)
- Alvorlige vaskulære lidelser (fx Raynauds syndrom)
- Kan forværre myasthenia gravis
- Forsigtighed hos patienter i behandling for hypertension
- Brugen af to topikale β-blokkere anbefales ikke
- Syre/base-forstyrrelser
- Forsigtighed ved alvorlig overfølsomhedsreaktion for antibakterielle sulfonamider, fx dapson, sulfamethizol, sulfamethoxazol og sulfasalazin, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.
- Carboanhydrasehæmmere kan påvirke væsketilførslen til cornea. Derfor har kontaktlinsebærere en øget risiko for skader på cornea. Det anbefales, at patienter med skadet cornea, herunder patienter med diabetes eller cornea-dystrofi, overvåges nøje.
- Kontaktlinser bør fjernes før applikation og tidligst indsættes 15 min. efter applikation, se Kontaktlinsebrug ved øjendråber og salve.
Bivirkninger

Bivirkninger svarer til, hvad der er registreret for indholdsstofferne hver for sig. Generelt var bivirkningerne milde og gav ikke anledning til seponering.
Registrerede bivirkninger |
||
Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Øjne | Øjenirritation (bl.a. brænden og svien) | |
Mave-tarm-kanalen | Smagsforstyrrelser | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Øjne | Conjunctivitis, Corneaerosion***, Keratitis, Nedsat corneasensibilitet, Sløret syn | Tåreflåd, Øjenkløe, Øjenlågsinflammation, Øjenlågsirritation, Øjentørhed |
Mave-tarm-kanalen | Kvalme | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Træthed | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Sinuitis | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Øjne | Cyclitis, Iritis, Synsforstyrrelser | |
Mave-tarm-kanalen | Dyspepsi | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Depression | |
Nyrer og urinveje | Urolithiasis | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
Vaskulære sygdomme | Synkope | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Arytmier, AV-blok, Hjerteinsufficiens, Hjertestop | |
Øre og labyrint | Tinnitus | |
Øjne | Choroidealøsning**, Corneaødem, Dobbeltsyn, Myopi (forbigående)****, Okulær hypotoni, Ptose, Øjensmerter | Blefaritis, Okulær hyperæmi |
Mave-tarm-kanalen | Diarré*, Mundtørhed | |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner (herunder anafylaktisk reaktion, angioødem, urticaria)*, Stevens-Johnsons syndrom | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Forværret myasthenia gravis*, Systemisk lupus erythematosus (SLE)* | |
Det reproduktive system og mammae | Peyronies sygdom | Brystsmerter, Nedsat libido |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme, Respirationsdepression | Epistaxis, Halsirritation****, Hoste, Rhinitis |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Debuterende eller forværret psoriasis, Kontaktdermatitis, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Apopleksi, Cerebral iskæmi*, Cerebrovaskulære tilfælde (inkl. cerebral hæmoragi), Hypotension, Raynauds syndrom, Ødemer | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Hjerte | Bradykardi* | Palpitationer, Takykardi* |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter* | Kvalme* |
Immunsystemet | Urticaria* | |
Metabolisme og ernæring | Hypoglykæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Myalgi* | |
Nervesystemet | Hukommelsesbesvær* | |
Psykiske forstyrrelser | Depression*, Hallucinationer*, Nervøsitet* | Mareridt*, Søvnløshed* |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkial hyperreaktivitet* | |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt* | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension* |
* Topikalt administrerede oftalmologiske præparater absorberes i det systemiske kredsløb. Timolol kan forårsage bivirkninger, som ses ved systemiske β-blokkere, men forekomsten af bivirkninger med øjenmidlerne er lavere end for systemisk administration. De nævnte bivirkninger omfatter reaktioner set inden for gruppen af oftalmologiske β-blokkere.
** Choroidealøsning er rapporteret ved samtidig administration af præparater, der nedsætter produktionen af kammervæske.
*** Benzalkoniumchlorid kan forårsage punktatkeratopati og/eller toksisk ulcerativ keratopati.
**** Bivirkninger set ved monoterapi med dorzolamid-øjendråber.
Kliniske aspekter
Den mest almindelige indrapporteret bivirkning for ß-blokkerne er konjunktival hyperæmi (for det meste kun en antydning eller en let form, som anses for ikke-inflammatorisk) hos > 20 % af patienterne.
Den hyppigste årsag til afbrydelse (ca. 3 %) af behandlingen pga. bivirkninger skyldes primært conjunktivitis og øjenlågsreaktioner.
Interaktioner

- Øget risiko for hypotension og bradyarytmier ved samtidig administration af:
- calciumantagonister
- β-blokkere
- antiarytmika
- digoxin
- parasympatomimetika
- monoaminooxidase (MAO)-hæmmere
- CYP2D6-hæmmere (bl.a. fluoxetin og paroxetin). Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- β-blokkere kan øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetiske midler og sløre tegn og symptomer på hypoglykæmi.
- Mydriasis ved samtidig brug af adrenalin.
- Bør ikke anvendes sammen med oral carboanhydrasehæmmer.
Bemærk: Oftalmologiske β-blokkere kan blokere effekten af systemiske beta-agonister, fx adrenalin. Anæstesiologen skal informeres, hvis patienten får timolol.
Graviditet

Baggrund: Absorberes systemisk i nogen grad. Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning

Bloddonor

Alkohol

Alkohol og Dorzolamide/Timolol "Stada" påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik

Timolol
- β1- og β2-adrenoceptorantagonist, der nedsætter det intraokulære tryk sandsynligvis som følge af nedsat kammervandsproduktion. Brimonidin og timolol i komb.
- Har ingen signifikant sympatomimetisk, direkte myokardinal-nedsættende eller lokalbedøvende (membranstabiliserende) virkning.
Dorzolamid
- Hæmmer enzymet carboanhydrase med efterfølgende reduktion af natrium- og væsketransport på tværs af det ciliære epitel og dermed mindre kammervandsproduktion.
Maksimal reduktion af det intraokulære tryk opnås efter ca. 2 timer. Virkningen opretholdes i 12 timer.
Farmakokinetik

Dorzolamid
- Absorberes systemisk i nogen grad. Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Timolol
- Absorberes systemisk i nogen grad.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed
- Må ikke opbevares ved temperatur over 25 grader.
- Efter åbning: Opbevares i 28 dage.
- Enkeltdosisbeholdere skal anvendes straks efter åbning. Opbevaringstid efter anbrud af folie er 7 dage.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
øjendråber, endosis | 20+5 mg/ml |
Dorzolamid (20 mg/ml)
Timolol (5 mg/ml)
|
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | øjendråber, endosis
20+5 mg/ml
Dorzolamide/Timolol "Stada" |
391087 |
60 x 0,2 ml
|
196,65 | 16,39 |
Substitution

øjendråber, endosis 20+5 mg/ml |
---|
Cosopt Ukonserveret Santen, Dorzolamid, Timolol, øjendråber, endosis 20+5 mg/ml |
Referencer

3800. pro.medicin.dk. 2025, https://pro.medicin.dk/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3801. Drugs.com. 2025, https://www.drugs.com/ (Lokaliseret 5. maj 2025)
3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4206. Pellegrino M, D'Oria L, De Luca C et al. Glaucoma Drug Therapy in Pregnancy: Literature Review and Teratology Information Service (TIS) Case Series. Curr Drug Saf. 2018; 13:3-11, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29086700 (Lokaliseret 24. februar 2022)
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3802. Micromedex. , https://www.micromedexsolutions.com (Lokaliseret 5. maj 2025)
3803. Produktresumeer. http://www.produktresume.dk, http://www.ema.europa.eu, https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm, https://www.medicines.org.uk. , (Lokaliseret 5. maj 2025)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines (Lokaliseret 6. februar 2024)

