Amlodipin "2care4"

Læs mere. 

Tabletter. tablet indeholder 5 mg (delekærv) eller 10 mg amlodipin (delekærv), (som besilat). 

Voksne med angina eller hypertension 

• Initialt. 5 mg 1 gang dgl. stigende til maksimalt 10 mg 1 gang dgl.

Børn (6-17 år) med hypertension 

• Initialt. 2,5 mg 1 gang dgl. stigende til 5 mg 1 gang dgl., hvis målet for blodtrykssænkning ikke nås inden 4 uger.

Bemærk: 

• Der er begrænsede data vedr. børn < 6 år. Se Produktresume.

Initialdosis nedsættes, og der optitreres langsomt. 

• Svær hypotension
• Obstruktion af venstre ventrikels udløbskanal
• Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister.

• Calciumantagonister bør anvendes med forsigtighed ved svær hjerteinsufficiens (NYHA-klasse III og IV) eller ved hæmodynamisk ustabil hjerteinsufficiens efter akut myokardieinfarkt pga. den negative inotrope og perifer vasodilaterende effekt, hvor der er øget risiko for lungeødem. Calciumantagonister har ikke en direkte rolle i behandling af hjerteinsufficiens, men studier viser, at det er sikkert at anvende amlodipin ved hjerteinsufficiens, hvor behandling med en calciumantagonist er indiceret.
• Forsigtighed ved dosisøgning til ældre.

• Ved samtidig behandling med simvastatin, bør dosis af simvastatin ikke overstige 20 mg pga. risiko for bl.a. myopati.
• Diltiazem hæmmer metabolismen af amlodipin sandsynligvis via CYP3A4, idet plasmakoncentrationen forhøjes med ca. 50 %, og virkningen af amlodipin øges. Samme effekt kan forventes med stærke inhibitorer af CYP3A4 (fx itraconazol, HIV-proteasehæmmere).
• Indtagelse af større mængder (herunder som juice) af grapefrugt eller pomelo bør undgås pga. stigning i AUC for amlodipin.
• Ved samtidig indtagelse af naturlægemidler indeholdende perikon og andre CYP3A4 induktorer (fx rifampicin) kan plasmakoncentrationen af amlodipin variere, og blodtrykket bør overvåges.
• Ved nyretransplanterede patienter er der observeret øget koncentration af ciclosporin ved samtidig behandling med amlodipin, og dosis af ciclosporin bør monitoreres.
• Amlodipin kan øge eksponeringen af tacrolimus, og ved samtidig behandling tilrådes dosisjustering af tacrolimus efter behov.
• mTOR-hæmmere som sirolimus og everolimus er CYP3A-substrater. Da amlodipin er en svag CYP3A-hæmmer, kan samtidig brug af mTOR-hæmmer og amlodipin øge plasmakoncentrationen af mTOR-hæmmer.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Der er data for omkring 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Alkohol og Amlodipin "2care4" påvirker ikke hinanden. 

Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser. 

Se Calciumantagonister (forgiftninger). 

• Den antihypertensive virkning skyldes en direkte afslappende effekt på karvæggenes glatte muskulatur. Reducerer desuden den samlede iskæmiske belastning ved at dilatere de perifere arterioler, hvorved den samlede perifere modstand reduceres. Da hjertefrekvensen forbliver stabil, nedsættes det myokardielle energiforbrug og iltbehov.
• Virkningsvarighed mindst 24 timer.

• Biotilgængelighed 64-80 % pga. first pass-metabolisme i leveren.
• Maksimal plasmakoncentration efter 6-12 timer.
• Steady state efter 7-8 dage.
• Fordelingsvolumen ca. 21 l/kg.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 35-50 timer.
• < 10 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.