Bivalirudin er et hirudinlignende polypeptid med en specifik og direkte hæmmende virkning på serinproteasen alfa-trombin, som omdanner fibrinogen til fibrin i koagulationskaskaden. Bivalirudin bindes til det katalytiske site og det anionbindende exosite i trombin, hvorved der opnås hæmning af både frit og fibrinbundet trombin. Den primært non-kompetitive trombinhæmning ændres gradvis til kompetitiv hæmning, idet bivalirudin nedbrydes af trombin og andre proteaser. 

Kontrol af behandling.
Bivalirudin medfører en dosisafhængig forlængelse af aktiveret partiel tromboplastintid (APTT), protrombintid (INR) og aktiveret koagulationstid (ACT). ACT kan anvendes til monitorering af behandlingen ved perkutan koronar intervention (PCI), men rutinemæssig monitorering er ikke nødvendig.