Buronil®

Filmovertrukne tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg. melperonhydrochlorid. 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Psykoser, voksne 

• Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
• Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand
• Ingen data for børn og unge under 18 år.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. Ingen data forligger. 

Bevidsthedspåvirkning, fx: 

• Komatøse tilstande
• Bevidsthedssvækkelse udløst af rusmidler
• Kredsløbskollaps og/eller CNS-depression.

Bloddyskrasier 

Pancytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, leukopeni er registreret som bivirkninger. Melperon bør ikke anvendes ved eksisterende eller tidligere bloddyskrasier. 

Fæokromocytom  

Melperon bør ikke anvendes. Tilstanden kan forværres og i sjældne tilfælde er set udvikling af hypertensiv krise. 

Lidelser med ekstrapyramidale symptomer  

Parkinsons sygdom er registreret som en almindelig bivirkning. Behandling bør undgås ved sygdomstilstande, der medfører lignende symptomer. 

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos ældre med demens, og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser. 

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.  

Myasthenia gravis 

Forsigtighed anbefales pga. mulig risiko for forværring af tilstanden. 

Prolaktinstigning 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.  

Risiko for malignt neuroleptika syndrom 

Ved behandling med antipsykotika kan i meget sjældne tilfælde ses malignt neuroleptika syndrom. I alvorlige tilfælde kan tilstanden være fatal, se Antipsykotika - bivirkninger.  

Mulige risikofaktorer for malignt neuroleptikasyndrom identificeret i epidemiologiske undersøgelser og case-studier ^{(3895) (5987)}: 

• Agitation
• Alkoholindtag
• Dehydrering
• Fejlernæring
• Fysisk udmattelse
• Jernmangel
• Psykoaktive stoffer
• Strukturelle- eller funktionelle hjernelidelser (fx encephalitis, tumorer, delirium eller demens)
• Thyrotoksikose
• Trauma.

Malignt neuroleptika syndrom er blevet associeret med de fleste dopaminantagonister, men risikoen er sandsynligvis højere for 1. generations antipsykotika sammenlignet med 2. generations antipsykotika. Risikoen synes desuden at øges ved parenteral administration, dosisøgning/behandlingsopstart og høj totaldosis. 

Risiko for kramper  

Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel.  

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.  

Ældre 

Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.  

Tilstande der påvirkes af den antikolinergiske effekt  

En række tilstande kan forværres pga. den antikolinerge effekt, bl.a.:  

• Autonom neuropati
• GI-obstruktion (fx svær obstipation, risiko for ileus)
• Snævervinklet glaukom
• Prostatahyperplasi
• Vandladningsbesvær.

• Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
• Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
• Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
• Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, risperidon, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricycliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², donepezil, lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika. 

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Buronil®. 

Patienten kan opleve øget træthed. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Biotilgængelighed ca. 60 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
• Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
• Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter.
• Udskilles overvejende gennem nyrerne.